巴斯夫将推出全新杀虫剂嗪虫唑酰胺，年峰值销售额或达1亿美元 | 研发生产 | 文章中心 | 农药资讯网-凯发真人

       目前，最热门的杀菌剂是琥珀酸脱氢酶抑制剂（sdhi），其中，领军产品是巴斯夫研发的氟唑菌酰胺，该分子中含有独特的吡唑-4-甲酰胺基团，这类化学结构的产品现已成为sdhi类杀菌剂中的重要分支，是推动sdhi类杀菌剂实现快速增长的重要力量。

       然而，含有吡唑-4-甲酰胺基团的化合物不仅具有杀菌活性，甚至还有杀虫作用，巴斯夫即将推出的全新杀虫剂嗪虫唑酰胺即为其中一员。

       一般地，吡唑酰胺类杀虫剂的羧基连接在5位上，然而，巴斯夫通过长期研究后发现的嗪虫唑酰胺，将羧基落子在4位，并在n原子上引入哒嗪基团，从而赋予产品广谱的杀虫活性和优秀的内吸传导性，尤其在刺吸式口器害虫防治上或将担纲重要角色，有望成为年峰值销售额突破1.00亿美元的又一重量级产品。

1  作用机理及应用

       嗪虫唑酰胺是巴斯夫研发的拥有新颖作用机理的吡唑甲酰胺类杀虫剂，2018年12月获得iso通用名。该产品为外消旋体，其英文通用名为：dimpropyridaz；商品名为：axalion™；开发代号为：bas 550 i；iupac化学名称为：1-[(1rs)-1,2-二甲基丙基]-n-乙基-5-甲基-n-哒嗪-4-基-1h-吡唑-4-甲酰胺；cas登录号为：1403615-77-9；分子式为：c₁₆h₂₃n₅o；相对分子质量：301.39；结构式如图1。

图1  嗪虫唑酰胺的结构式

       嗪虫唑酰胺产品性能优秀，具有较好的内吸传导性。主要用于果树和蔬菜，大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、马铃薯等大田作物，以及花卉和观赏植物等，防治鳞翅目（二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地贪夜蛾等）、鞘翅目（甲虫、玉米根叶甲、马铃薯叶甲、黄曲条菜跳甲等）、双翅目（蝇、蚊、蔬菜斑潜蝇等）、半翅目（蚜虫、飞虱、木虱、粉虱等）、缨翅目（蓟马、兰花蓟马、棕榈蓟马、烟蓟马等）、等翅目（白蚁等）、蟑螂、蚂蚁等害虫，尤其对蚜虫、粉虱、木虱等刺吸式口器害虫高效，这些害虫会导致作物产量和农民收入的大幅降低。嗪虫唑酰胺（axalion™）是巴斯夫继双丙环虫酯（英威^®）之后即将推出的防治刺吸式口器害虫的重要产品。

       嗪虫唑酰胺能快速停止害虫取食，减少植物营养损失，阻止病害传播，健康植株，提升作物产量和品质。目前，在国际杀虫剂抗性行动委员会（irac）作用机理分类中尚未查到嗪虫唑酰胺。

       巴斯夫开展了大量的示范试验，结果表明，axalion™对土壤和水生生物等环境友好，对传粉昆虫等益虫及鸟类无害。

       据巴斯夫介绍，嗪虫唑酰胺（axalion™）的发现和开发兑现了公司对开发可持续凯发真人的解决方案的承诺，旨在帮助农民平衡农业生产、环境保护和社会需求之间的关系，是巴斯夫将可持续发展准则融汇于整个研发过程的又一成功案例。axalion™不仅有效防治作物害虫，同时对传粉昆虫等益虫非常友好；不仅有助于保护作物，而且能延长现有产品的使用寿命，完善害虫综合管理方案。

2  产品登记及上市

       巴斯夫已经开启了嗪虫唑酰胺的全球登记工作。2020年底，公司向澳大利亚和韩国提交了axalion™的登记资料。巴斯夫计划2021年向欧盟、巴西、印度等地区和国家提交该产品的登记资料，未来几年还将在其他主要市场开展登记。

       嗪虫唑酰胺（axalion™）有望于2023年在澳大利亚、韩国率先上市，2024年在印度上市，2026年在欧盟上市。

       据phillips mcdougall公司预测，嗪虫唑酰胺（axalion™）的年峰值销售额或将达1.00亿美元。

3  化合物专利

       嗪虫唑酰胺为专利保护产品，巴斯夫欧洲公司申请了pct、欧洲、美国、中国等的化合物专利。

       pct专利：wo2012143317a1，2012年4月16日申请；

       欧洲专利：ep2699563b1，2012年4月16日申请，2032年4月15日到期；

       美国专利：us9198422b2，2012年4月16日申请，2032年4月15日到期；

       中国专利：cn103492378b，2012年4月16日申请，2032年4月15日到期；发明名称：杀虫吡唑化合物。

4  市场前景

       嗪虫唑酰胺（axalion™）是巴斯夫在杀虫剂方面的最新创新成果，该产品不仅广泛用于果树、蔬菜、其他大田作物、观赏植物等，有效防治鳞翅目、鞘翅目、半翅目、缨翅目等许多害虫，而且对环境友好，可以帮助种植者在不对土壤、水生生物、鸟类等产生负面影响的情况下提高作物产量。据巴斯夫介绍，只要按照标签上的使用说明施用，axalion™就不会对益虫产生影响。

       作为拥有新颖作用机理的全新化合物，嗪虫唑酰胺是巴斯夫继双丙环虫酯（商品名：英威^®）之后为农业生产贡献的最新力作，它不仅丰富了公司的全球杀虫剂产品组合，而且将为杀虫剂抗性管理提供有力工具。

       巴斯夫已经启动嗪虫唑酰胺（axalion™）的全球登记工作，2023年有望推向市场，预计该产品的年峰值销售额将达1.00亿美元。