科迪华新型杀菌剂——吡啶菌酰胺 | 研发生产 | 文章中心 | 农药资讯网-凯发真人

       吡啶菌酰胺，是陶氏杜邦（现科迪华）公司开发的第二代吡啶酰胺类杀菌剂，是基于第一代吡啶酰胺类杀菌剂fenpicoxamid（inatreq™）基础上开发而来的。2017年11月，吡啶菌酰胺获得iso通用名称。

       吡啶菌酰胺，英文通用名florylpicoxamid，开发代号x12485659、xde-659、xr-659，商品名adavelt™。其化学名称：(1s)-2,2-双(4-氟苯基)-1-甲基乙基n-[[3-(乙酰基氧)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]-l-丙氨酸酯；cas登录号：1961312-55-9；分子式c₂₇h₂₆f₂n₂o₆。其结构式如图1。

图1  吡啶菌酰胺的结构式

       吡啶菌酰胺具有良好的安全性，已被证明对非靶标生物，如鸟类、蜜蜂和蚯蚓等，以及环境的影响非常低。 

1  作用机理及应用

       吡啶菌酰胺是科迪华基于一款天然来源杀菌剂fenpicoxamid开发得到的。fenpicoxamid衍生于一种在土壤微生物中发现的天然杀菌物质，用于谷物和香蕉作物等。科迪华研究人员看到了其更大的潜力，并基于此开发出吡啶菌酰胺这一具有更广泛用途和卓越功效的新型杀菌剂。

       国际杀菌剂抗性行动委员会（frac）将fenpicoxamid与吡啶菌酰胺归类为group 21，吡啶酰胺类。两者作用机理是通过结合真菌复合物ⅲ上qi泛醌（即辅酶q）键合位点，抑制病原真菌的呼吸作用和能量合成。施用后，该杀菌剂迅速被植物组织吸收，并传导至植株全身。

       吡啶菌酰胺在许多作物中具有新的作用靶点，与其他作用机理的药剂无交互抗性，非常适合作为抗性管理工具加入现有的综合病虫害管理计划。

       吡啶菌酰胺是首个广谱吡啶酰胺类杀菌剂，对全球主要作物的子囊菌病原体有效，可用于谷物、葡萄、水果、蔬菜等30多种作物，防治白粉病、炭疽病、疮痂病以及由壳针孢属（septoria spp.）、葡萄孢属（botrytis spp.）、链格孢属（alternaria spp.）、链核盘菌（monilinia spp.）等病原菌引起的病害。

       吡啶菌酰胺具有预防作用，在病害发生早期使用还具有治疗作用，在作物多个生长阶段均可施用，通过控制范围广泛的真菌病原体来保护作物产量和质量。

       刘西莉教授课题组开展了吡啶菌酰胺对番茄灰霉病菌的生物活性研究工作。室内活性测试结果显示，吡啶菌酰胺对番茄灰霉病菌孢子萌发、菌核萌发和芽管伸长都具有优异的抑制作用，抑制中浓度分别为0.0062、0.012和0.019 µg/ml。田间防效试验结果显示，吡啶菌酰胺对番茄灰霉病兼具治疗与保护作用，且保护作用优于治疗作用。交互抗性试验结果表明，吡啶菌酰胺与其他作用机理的药剂，如甲氧基丙烯酸酯类、苯并咪唑类和琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂等，无交互抗性，是一种优异的灰霉病害候选治理产品。

2  登记开发历程

       含吡啶菌酰胺的产品已获得澳大利亚、加拿大和韩国登记，尚未在我国登记，也未在美国、欧盟等国家和地区登记。

       截至2023年4月，获得澳大利亚登记的吡啶菌酰胺产品共有3个：1个原药产品和2个制剂产品（100 g/l吡啶菌酰胺乳油、100 g/l吡啶菌酰胺悬浮剂）。

       原药产品于2022年2月16日获得澳大利亚登记。100 g/l吡啶菌酰胺乳油产品获批日期为2022年2月16日，登记证号88999，商品名称telbek adavelt active；产品登记用于防控谷物上由壳针孢属（septoria tritici）引起的病害。100 g/l吡啶菌酰胺悬浮剂产品批准登记日期为2023年1月23日，登记证号91871，商品名称gf-4536 sc；产品登记用于防控葫芦上的白粉病，果蔬（除葫芦外）上的早疫病、黑斑病、白粉病（leveillula taurica、oidium spp.），葡萄上的白粉病（erysiphe necator），大田和保护地莴苣上的菌核病，草莓上的灰霉病和白粉病。

       在加拿大登记的吡啶菌酰胺产品也有3个：1个原药产品和2个制剂产品（100 g/l吡啶菌酰胺乳油、吡啶菌酰胺50 g/l 吡唑醚菌酯100 g/l乳油）。

       95%吡啶菌酰胺原药于2023年3月16日获得加拿大登记，登记证号34699，产品名称xde-659 technical。100 g/l吡啶菌酰胺乳油产品获批日期为2023年3月16日，登记证号34700，商品名称gf-3840 fungicide；登记用于防控小麦、油菜、甜菜和草坪某些重要病害，包括春、冬、硬质小麦叶斑病（septoria tritici），油菜黑胫病（leptosphaeria maculans）、菌核病（sclerotinia sclerotiorum），甜菜叶斑病（cercospora beticola）。另外一个制剂产品为吡啶菌酰胺和吡唑醚菌酯复配乳油产品（吡啶菌酰胺50 g/l、吡唑醚菌酯100 g/l），批准登记日期为2023年3月16日，登记证号34701，商品名称zetigo prm；登记用于防控油菜黑胫病（leptosphaeria maculans）、扁豆炭疽病（colletotrichum truncatum）。zetigo prm将于2023年种植季在加拿大上市。

       此外，基于吡啶菌酰胺的杀菌产品本年度还将在澳大利亚和韩国上市。科迪华计划在未来几年里，在更多市场寻求登记，将其引入更多国家和地区。

3  专利概况

       吡啶菌酰胺为专利保护品种，美国陶氏益农公司申请了pct、欧洲、美国、中国等化合物专利，保护期至2035年12月。

       pct专利：wo2016109257，use of picolinamide compounds as fungicides，申请于2015年12月18日，2035年12月17日专利期满。

       中国专利：cn107205405b，具有杀真菌活性的吡啶酰胺化合物，申请于2015年12月18日，2035年12月17日专利期满。

       欧洲专利：ep3240424，use of picolinamide compounds as fungicides，申请于2015年12月18日，2035年12月17日专利期满。

       美国专利：us2017290333，picolinamide compounds with fungicidal activity，申请于2015年12月18日，2035年12月18日专利期满。

4  小结

       吡啶菌酰胺（florylpicoxamid）是一款源自天然，具有新型作用机理的杀菌剂。其高效、广谱，对多种严重影响作物产量的病害有效，具有预防作用，在病害感染早期使用也具有治疗活性。吡啶菌酰胺在低用量下就能表现出良好的病害防控作用，降低作物损失，提高农产品质量，减少残留。吡啶菌酰胺与其他作用机理的药剂无交互抗性，可用于抗性管理。

       目前，含有吡啶菌酰胺的产品已获得澳大利亚、加拿大和韩国登记，并在加拿大上市。未来，科迪华还将积极推进吡啶菌酰胺的登记、上市进程，在更多市场寻求登记，并积极供应吡啶菌酰胺系列产品。